La amoxicilina y sulbactam sodio el sodio para inyeccin China proveedor GMP,Encuentra Detalles sobre La amoxicilina y sulbactam sodio el sodio, amoxicilina y sulbactam sdico Inj de La amoxicilina y sulbactam sodio el sodio para inyeccin China proveedor GMP - Ningbo Feiyue Trading Co., Ltd. Las nicas excepciones son los tejidos cerebrales y el fluido espinal. La amoxicilina tiende a usarse con ms frecuencia que la ampicilina (tomada por va oral) porque la primera se absorbe Absorcin del frmaco La absorcin de un frmaco es su paso al torrente sanguneo despus de ser administrado. Structural insight into the transglyosylation step of bacterial cell-wall biosynthesis. El clavulanato se absorbe satisfactoriamente despus de ingerido y tambin se puede administrar por va parenteral. La cefotaxima es muy resistente a muchas de las -lactamasas bacterianas (pero no al producto de espectro extendido) y posee buena actividad contra muchas bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas. Example: jdoe@example.com. Los estafilococos resistentes a meticilina adquiridos en hospital son resistentes a la penicilina G, a todas las penicilinas resistentes a penicilinasas y a las cefalosporinas. b Muchas cepas son resistentes a causa de la produccin de -lactamasas. La dosis actual recomendada (3 g de piperacilina por cada 375 mg de tazobactam cada 4 a 8 h) es menor que la recomendada de piperacilina cuando se le utiliza sola en infecciones graves (3 a 4 g cada 4 a 6 h), y por ello ha surgido preocupacin de que sea ineficaz la combinacin de los dos frmacos en el tratamiento de algunas infecciones por P. aeruginosa que habran reaccionado a la piperacilina. Cefepima es estable contra la hidrlisis por parte de muchas de las -lactamasas codificadas por plsmido previamente identificadas (llamadas TEM-1, TEM-2 y SHV-1). Si se utiliza la penicilina G la dosis debe ser de 12 a 20 millones de unidades al da. En circunstancias normales, la penicilina G es eliminada rpido del cuerpo, en su mayora por los riones, pero una pequea fraccin se excreta por la bilis y por otras vas. La actividad antimicrobiana de la carbenicilina (no disponible en Estados Unidos), su ster indanilo (carbenicilina indanilo) y la ticarcilina (se distribuye slo en combinacin con clavulanato en Estados Unidos), se extiende para incluir Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. Ceftizoxima posee un espectro de actividad in vitro muy similar al de cefotaxima, excepto en que es menos activa contra S. pneumoniae, y ms activa contra B. fragilis (Haas et al., 1995). DM, Richwald En muchas zonas puede constituir un problema la infeccin por H. influenzae resistente a ampicilina. Aparecen a veces erupciones escarlatiniformes, morbiliformes, urticarianas, vesiculosas y bulosas. Las infecciones por Pseudomonas son frecuentes en sujetos neutropnicos, razn por la cual el tratamiento contra infecciones bacterianas graves en las personas mencionadas debe incluir un antibitico lactmico como la piperacilina que tiene actividad satisfactoria contra dichos microorganismos. Los frmacos son mucho menos activos que la penicilina G contra otros microorganismos sensibles a la penicilina que incluyen estafilococos que no producen penicilinasa. Las regiones fueron introducidas a partir de al menos tres fuentes, una de ellas al parecer es Streptococcus mitis. Neumona, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos. Los modelos estereoscpicos indican que la conformacin de la penicilina es muy similar a la de D-alanil-D-alanina. Se ha producido una presentacin que contiene cantidades iguales de imipenem y de cilastatina. Treatment of streptomycin-susceptible and streptomycin-resistant enterococcal endocarditis. Si su institucin se suscribe a este recurso y usted no tiene un perfil MyAccess, por favor pngase en contacto con el departamento de referencia de su biblioteca para obtener informacin sobre cmo acceder a este recurso desde fuera del campus. Acute otitis media: Management and surveillance in an era of pneumococcal resistancea report from the Drug-resistant. La piperacilina conserva la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes. ni de 1,2 g en 24 h i.v. Las dosis para nios varan con el peso del paciente. La amoxicilina tiene un efecto ms fuerte sobre los enterococos que la penicilina. Infecciones de vas urinarias. Despus de administrar por va intravenosa 500 mg de imipenem y cilastatina, las concentraciones mximas en plasma son de 33 g/ml en promedio. Las especificidades por sustratos de algunas de las enzimas son relativamente pocas, y a menudo se describen bajo el rubro de penicilinasas o cefalosporinasas. Oral versus intravenous empirical antimicrobial therapy for fever in patients with granulocytopenia who are receiving cancer chemotherapy. Usos teraputicos. En esa etapa la penicilina amorfa burda tena una pureza de 10%, solamente y se necesitaban casi 100 litros de caldo en que haba proliferado el moho para obtener antibitico suficiente para tratar a un paciente durante 24 h. Los miembros del grupo de Oxford tuvieron que utilizar orina de orinales, para cultivar Penicillum notatum. El frmaco no es metabolizado y se excreta 70 a 100% por la orina. En el caso de ciruga colorrectal en que se busca la profilaxis contra anaerobios intestinales, la preferida es cefoxitina, un agente de la segunda generacin. PR. A pesar de que la actividad de transpeptidasa ha sido el elemento en el que actan las lactmicos y la vancomicina, la glucosiltransferasa es un sitio relativamente no explorado de accin de antibiticos (Lovering et al., 2007). Los individuos con quemaduras extensas y profundas estn expuestos a un gran riesgo de infecciones graves en sus heridas, por S. pyogenes; la profilaxis con dosis bajas durante algunos das al parecer es eficaz para disminuir la incidencia de dicha complicacin. La principal diferencia entre los dos es que la azitromicina debe tomarse al menos una hora antes de la comida o dos horas despus de una comida.. Diferencias en contraindicaciones. Se extiende el espectro de la penicilina para incluir cepas sensibles de Enterobacteriaceae,b Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzaeb y Helicobacter pylori. El grupo de las penicilinas comprende las penicilinas G y V, extraordinariamente activas contra cocos grampositivos susceptibles; estn tambin las penicilinas resistentes a la penicilinasa, como la nafcilina, activa contra Staphylococcus aureus productor de penicilinasa; la ampicilina y otros frmacos con ms amplio espectro contra gramnegativos, en particular cuando se combinan con un inhibidor de lactamasa ; y por ltimo, las penicilinas de espectro extendido, activas contra Pseudomonas aeruginosa como la piperacilina. Es uniformemente susceptible a la penicilina G y a la ampicilina y es resistente a las penicilinas resistentes a la penicilinasa y a las cefalosporinas de primera generacin (Goldstein et al., 1988). Todas son relativamente estables en un medio cido y despus de ingeridas se absorben adecuadamente. Microorganismos diversos elaboran diferentes lactamasas , si bien muchas bacterias producen slo una forma de la enzima. Adems, ante la variabilidad de su absorcin en vas intestinales, la ingestin de tales frmacos no sustituye a la va parenteral en el tratamiento de infecciones estafiloccicas graves que necesitan una penicilina que no sea afectada por la penicilinasa. El producto, difosfato de uridina (UDP)-acetilmuramilo-pentapptido se acumula en las clulas cuando se inhiben las siguientes etapas de sntesis. Ertapenem. El residuo glicnico terminal del puente de pentaglicina se une al cuarto residuo del pentapptido (D-alanina) y libera el quinto residuo (tambin D-alanina) (fig. La primera dosis distribuida en el mercado cost varios dlares por 100 000 unidades y en la actualidad la misma dosis cuesta slo unos cuantos centavos. El imipenem y la cilastatina tienen una semivida ~1 h. Cuando se administra junto con la cilastatina, en la orina se recupera ~70% del imipenem administrado en forma de frmaco activo. JS, Yellin El clavulanato es producido por Streptomyces clavuligerus; su frmula estructural es: Es escasa su actividad antimicrobiana intrnseca, pero es un inhibidor suicida que se une de manera irreversible a las -lactamasas producidas por muy diversos microorganismos grampositivos y gramnegativos. Streptococcal infections of skin and soft tissues. Despus de su absorcin, el ster es transformado rpidamente en carbenicilina por hidrlisis de la ligadura ster. B, Bisno 53-3B). Ese grupo amino ayuda a que el frmaco penetre en la membrana externa de las bacterias . WV, Cometta Berrios El enlace cruzado es catalizado por la transpeptidasa, enzima que inhibe las penicilinas y las cefalosporinas; NAM, cido N-acetilmurmico; NAG, N-acetilglucosamina. 3. indicaciones Reacciones de hipersensibilidad. Su semivida es ~40 min. EJ. 54). La inhibicin de la transpeptidasa descrita es innegablemente importante, pero hay sitios de accin adicionales, vinculados con las acciones de las penicilinas y las cefalosporinas colectivamente llamados protenas de unin a la penicilina (PBP, penicillin-binding-proteins). Se le ha combinado con piperacilina en un preparado parenteral. Son susceptibles estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (excluidos E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen -lactamasa), estafilococos (incluidas cepas productoras de penicilinasa) y Listeria. By Gerard J. Tortora, Berdell R. Funke, and Christine L. Case Copyright 1989, 1986, 1982 by the Benjamin/Cummings Company, Inc. Con autorizacin de Pearson Education, Inc.) B. Esquema de la protena 2 de unin a la penicilina (PBP2) de S. aureus. En casos de hipersensibilidad a la penicilina tambin son eficaces el sulfisoxazol o la sulfadiazina en dosis de 1 g dos veces al da en adultos; para nios que pesan <27 kg se disminuye a la mitad la dosis. M, Minguez Mena La diarrea puede ser consecuencia de la administracin de las cefalosporinas y puede ser ms frecuente con el uso de cefoperazona, tal vez por su mayor excrecin por la bilis. La depuracin renal se acerca al flujo plasmtico total por riones. Trminos de uso Las sfilis primaria, secundaria o latente que han durado menos de un ao pueden ser tratadas con penicilina G procanica (2.4 millones de unidades al da por va intramuscular) ms probenecid (1.0 g/da por va oral) durante 10 das o con una a tres dosis intramusculares semanales de 2.4 millones de unidades de penicilina G benzatnica (tres dosis en personas con infeccin por VIH). La penicilina es el antibitico de primera generacin que tiene funciones similares pero difiere en eficacia. The bactericidal action of penicillin: New clues to an unsolved mystery. La faringitis bacteriana debe ser tratada con penicilina G o V porque S. pyogenes constituye el patgeno ms frecuente. Amoxicilina, ampicilina y cefalosporinas , . d Algunas cepas son resistentes por disminucin de la penetracin o expulsin activa. Doripenem. La dosis usual de aztreonam en infecciones graves es de 2 g cada 6 a 8 h; tal cantidad debe disminuir en individuos con insuficiencia renal. El antibitico es menos activo que las cefalosporinas de primera generacin que son activas contra bacterias grampositivas. El medicamento es activo contra cepas de S. aureus susceptibles a meticilina, cepas de S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y Moraxella catarrhalis susceptibles a penicilina. En muchos casos de infeccin extrahospitalaria por S. aureus resistente a meticilina (MRSA; methicillin-resistant S. aureus) retiene su susceptibilidad a trimetoprim-sulfametoxazol, doxiciclina y clindamicina (Medical Letter, 2007). Algunos expertos consideran que el frmaco ms indicado es una fluoroquinolona o la ceftriaxona, pero tambin son eficaces trimetoprim-sulfametoxazol o dosis altas de ampicilina (12 g/da para adultos). Se han obtenido buenos resultados con aztreonam para tratar diversas infecciones. Las reacciones mencionadas son los efectos adversos ms frecuentes que surgen con las penicilinas, y los agentes en cuestin probablemente constituyan la causa ms comn de la alergia a medicamentos. Tambin trata ms tipos de bacterias que hace la penicilina. Es importante recordar que ninguna de las cefalosporinas tiene actividad cierta contra S. pneumoniae resistente a penicilina, MRSA, S. epidermidis resistente a meticilina y otros estafilococos coagulasa negativos, Enterococcus, L. monocytogenes, Legionella pneumophila, L. micdadei, C. difficile, Xanthomonas maltophilia, Campylobacter jejuni, Enterobacteriaceae productoras de KPC y especies de Acinetobacter. Por desgracia, muchos tipos de bacterias son resistentes a su actividad. Sin embargo, la aparicin de una reaccin adversa no necesariamente denota que se repita en exposiciones ulteriores. Los individuos con el antecedente de una reaccin leve o cronolgicamente distante a una penicilina al parecer estn expuestos a un riesgo bajo de erupciones u otra reaccin alrgica despus de administrar una cefalosporina. LH, Lim 250 y 500 mg de amoxicilina. GA. Clinically significant carbapenemases: An update. Las alteraciones en dos PBP (1A y 2X) que disminuyen su afinidad por las cefalosporinas vuelven a los neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, porque las otras tres PBP de alto peso molecular de manera inherente tienen poca afinidad (Spratt, 1994). Sin embargo, es cada vez ms frecuente detectar estreptococos viridans resistentes a penicilina (Carratal et al., 1995) y de S. pneumoniae. Las PBP varan en su afinidad por diversos antibiticos lactmicos , a pesar de que las interacciones finalmente se tornan covalentes. J, van La persistencia larga de la penicilina en la sangre despus de una dosis intramuscular adecuada reduce los costos, la necesidad de inyecciones repetidas y el traumatismo local. No posee actividad til contra S. aureus. El meropenem es el derivado dimetilcarbamoil pirrolidinilo de la tienamicina. La cefotaxima no es eficaz en el tratamiento de meningitis por S. pneumoniae resistente y por ello habr que agregar vancomicina (Quagliarello y Scheld, 1997). La nafcilina es un poco ms activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a penicilina G (casi todas las cepas son inhibidas por 0.06 a 2 g/ml). En el caso de dicha penicilina, la cadena lateral (R en la fig. La penicilina G es el agente ms indicado para tratar todas las formas de actinomicosis. Moran La penicilina G y su congnere cercana la penicilina V son muy activas contra las cepas sensibles de cocos grampositivos, pero son hidrolizadas fcilmente por la penicilinasa. La amoxicilina es la ms activa de todos los lactmicos orales contra S. pneumoniae sensible o resistente a la penicilina. V, Scheld La administracin simultnea de dexametasona y antibiticos produjo un resultado mejor (de Gans y van de Beek, 2002). La combinacin de imipenem y cilastatina es eficaz contra muy diversas infecciones como las de las vas urinarias y respiratorias inferiores, las intraabdominales y del aparato reproductor de la mujer, y de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. La forma ms prctica de evitar el uso de la penicilina en individuos expuestos al mximo riesgo de una reaccin adversa es la valoracin minuciosa de los antecedentes del paciente en su historia clnica. Muchas de las enzimas en cuestin son penicilinasas. Superior a la penicilina para tratar infeccin por Listeria monocytogenes y enterococos sensibles. Infecciones por estreptococos. La amoxicilina pertenece a una clase de antibiticos llamados medicamentos similares a la penicilina. Entre los padecimientos que exigen con ms frecuencia el empleo de la ciprofloxacina se ubican las . Okuma La inyeccin intratecal de penicilina G puede producir aracnoiditis o una encefalopata intensa y mortal. La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. Accin de los antibiticos lactmicos en Staphylococcus aureus. Estos agentes no penetran en clulas fagocticas vivas en grado significativo y se detectan concentraciones pequeas de las mismas en secreciones prostticas, tejido enceflico y lquido intraocular. Su actividad in vitro es similar a la del imipenem, y su actividad se ejerce contra algunas cepas de P. aeruginosa resistente a imipenem, pero es menos activo contra cocos grampositivos. Muchos casos causados por Streptobacillus se complican por bacteriemia y en muchos casos por infecciones metastsicas, especialmente en la membrana sinovial y el endocardio; la dosis debe ser alta; se ha recomendado una dosis diaria de 12 a 15 millones de unidades por va parenteral durante tres a cuatro semanas. En la uremia, se acumulan otros cidos orgnicos en el LCR y compiten con la penicilina por la secrecin; en ocasiones el frmaco alcanza concentraciones txicas en el cerebro y produce convulsiones. Meropenem. (Con autorizacin de Spratt BG. Su semivida srica es de ~1.3 h. Cefalosporinas de tercera generacin. La principal diferencia entre la ampicilina y la amoxicilina es que la amoxicilina es ligeramente ms liposoluble. Un estudio multicntrico del National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) utiliz los determinantes mayor y menor para pruebas cutneas. Existen pocas pruebas de que las diferencias comentadas tengan alguna importancia clnica. Es importante destacar que los antivirales no son efectivos contra otras infecciones causadas por bacterias, hongos o parsitos. Sulbactam es otro inhibidor de -lactamasa cuya estructura es similar a la del clavulanato. What is the difference between ampicillin and penicillin? Direccin de correo electrnico del destinatario, (requerido - es necesario usar punto y coma para separar varios correos electrnicos). A. Comparacin de la estructura y la composicin de las paredes de grampositivos y gramnegativos. Los signos y sntomas frecuentes de la alergia a la penicilina son entre otros urticaria, sarpullido y picazn. Cuatro de las cinco PBP de alto peso molecular de las cepas Streptococcus pneumoniae ms resistentes a la penicilina poseen menor afinidad por antibiticos lactmicos como consecuencia de recombinacin homloga entre las especies (fig. Dowell W, Taubert Las infecciones de vas urinarias por enterococos se tratan eficazmente con la ampicilina sola. La meningitis bacteriana aguda en los nios suele ser causada por S. pneumoniae o N. meningitidis. (Fig. Caractersticas generales de las cefalosporinas. Los niveles de frmaco en sangre son elevados y estables con la administracin de Amoxicilina. Anuncio No son eficaces contra muchas cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes. Son microorganismos -hemolticos no agrupables, con una resistencia cada vez mayor a la penicilina G (concentracin inhibidora mnima [MIC; minimum inhibitory concentration] >0.1 g/ml). El imipenem no debe usarse como frmaco nico en infecciones causadas por P. aeruginosa por el peligro de que surja resistencia durante la terapia. No hay alternativas corroboradas para tratar la sfilis en embarazadas, de tal forma que las personas alrgicas a la penicilina deben ser desensibilizadas en forma inmediata e intensiva para evitar la anafilaxia (Centers for Disease Control and Prevention, 2006). A, et al. WM. La causa primaria es que las bacterias dejan de multiplicarse con la misma rapidez como lo hacen en la infeccin reciente. Actan impidiendo que las bacterias formen paredes celulares, lo que lleva a la muerte de las bacterias. La cefoxitina es una cefamicina producida por Streptomyces lactam durans. La semivida de eliminacin de la penicilina G es de unos 30 minutos en adultos normales. Antimicrobial prophylaxis for surgery: Treatment guidelines. Tambin surgen hematuria, albuminuria, piuria, cilindros de clulas renales y de otro tipo en la orina, incremento del nivel de creatinina srica e incluso oliguria. Las cefalosporinas de segunda generacin muestran actividad un poco mayor contra microorganismos gramnegativos, pero son mucho menos activas que las de tercera generacin. La penicilina G inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes. Hay pruebas vlidas de que la administracin simultnea de cefalotina y gentamicina o tobramicina actan de manera sinrgica para causar nefrotoxicidad, en particular en sujetos >60 aos de edad. La combinacin de ceftazidima y un aminoglucsido es el tratamiento de eleccin en la meningitis por Pseudomonas. Actividad antimicrobiana. Las cefalosporinas de la primera generacin representadas por la cefalotina (no disponible en Estados Unidos) y la cefazolina, poseen actividad satisfactoria contra bacterias grampositivas y actividad relativamente modesta contra microorganismos gramnegativos. Pueden estar indicados el desbridamiento y la administracin de inmunoglobulina antitetnica humana. La D-cicloserina es un anlogo estructural de D-alanina y acta como inhibidor competitivo de la racemasa y la sintasa (cap. OD, et al. La presencia de -lactamasa codificada cromosmicamente en Bacillus anthracis ha sido la causa de que no se use la penicilina para profilaxis contra la exposicin al carbunco, aunque muchos microorganismos de este tipo son susceptibles. La mayora de estreptococos (pero no enterococos) es muy susceptible a dicho antibitico y concentraciones <0.01 g/ml suelen ser eficaces. De 726 pacientes con el antecedente de alergia a la penicilina, 566 presentaron negatividad de las pruebas cutneas. Como consecuencia, son altas sus concentraciones en la orina. La cefazolina por lo comn es la preferida entre los antibiticos de la primera generacin porque se puede administrar con menor frecuencia gracias a su semivida ms larga. Se observan reacciones inmediatas como la anafilaxia, el broncoespasmo y la urticaria. . Su frmula estructural se incluye en el cuadro 53-1. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. Otras enzimas de espectro extendido son menos discriminantes e hidrolizan diversos antibiticos lactmicos . Las lactamasas se agrupan en cuatro clases: de A a D. Las de la clase A incluyen las lactamasas de espectro ampliado (ESBL, extended-spectrum -lactamases) que degradan las penicilinas, algunas cefalosporinas y en contadas situaciones, carbapenmicos. Los pacientes en cuestin suelen mostrar deterioro de sus defensas inmunitarias y a menudo sus infecciones se contraen en el hospital. La letalidad de la penicilina contra la bacteria al parecer comprende los mecanismos ltico y no ltico. La cefepima se excreta casi por completo (100%) por los riones y hay que ajustar las dosis en casos de insuficiencia renal; su penetracin en el LCR en modelos animales de meningitis es excelente. Su actividad in vitro es semejante a la de la cefalexina. Se ha logrado eliminar con buenos resultados el estado de portador de tifoidea en pacientes sin enfermedad de vescula biliar, con ampicilina, trimetoprim-sulfametoxazol o ciprofloxacina. En el caso de la boca de trinchera simple, por lo comn bastan para eliminar la enfermedad 500 mg de penicilina V cada 6 h durante varios das. Fiebre por mordedura de rata. El caso nm. B. fragilis es susceptible a concentraciones elevadas de tales frmacos, pero sobre bases ponderales en realidad la penicilina G es ms activa. Farmacocintica y reacciones adversas. AL, Stevens Propiedades farmacolgicas. Las lesiones sifilticas cutneas pueden tornarse ms notables, edematosas y de color brillante. La estructura bsica de las penicilinas, como se muestra en la fig. En la biopsia se detecta un infiltrado mononuclear con eosinofilia y dao tubular. Brown En caso de inflamacin, las concentraciones en LCR pueden aumentar incluso a 5% de la cifra que existe en el plasma. Las cefalosporinas de dicha generacin tienen un espectro ms amplio que las de primera generacin y muestran actividad contra cepas sensibles de especies de Enterobacter, de Proteus indol-positivas y de Klebsiella. No es exagerado sealar que hemos retornado a la poca previa a la de los antibiticos, en que innumerables infecciones intrahospitalarias por bacterias gramnegativas son resistentes a todos los frmacos de esta clase. Durante todo lo que dure el mtodo de desensibilizacin se observar constantemente al enfermo, se le colocar un catter intravenoso y se tendr a la mano epinefrina, equipo y una persona experta en ventilacin artificial. La actividad era excelente contra las Enterobacteriaceae hasta que surgieron las cepas productoras de carbapenemasa KPC (Jones et al., 2008; Walsh, 2008). DD, Evans La cefalexina est disponible para administracin oral y tiene el mismo espectro antibacteriano que las dems cefalosporinas de la primera generacin. Las concentraciones del frmaco en el LCR al parecer son adecuadas para tratar la meningitis estafiloccica. 56). El lquido de cultivo en que se haba cultivado el hongo mencionado contena tres antibiticos diferentes que recibieron el nombre de cefalosporinas P, N y C. Al aislar el ncleo activo de la cefalosporina C, el cido 7-aminocefalospornico, y la adicin de cadenas laterales, fue posible producir compuestos semisintticos con actividad antibacteriana mucho mayor que la de la sustancia original. Probenecid inhibe competitivamente dicho transporte y con ello incrementa la concentracin de penicilina en el LCR. Intervienen muchos factores; entre ellos estn el mayor nmero de microorganismos relativamente resistentes en una gran poblacin, la cantidad de -lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo. La penicilina G sigue siendo el agente ms indicado para tratar las infecciones causadas por cepas sensibles de S. pneumoniae. Las bombas de expulsin de mltiples frmacos abarcan las membranas interna y externa de las bacterias gramnegativas. La infeccin no complicada reacciona satisfactoriamente a una sola inyeccin de 1.2 millones de unidades de penicilina G benzatnica. La presencia de protenas u otros componentes del pus, el pH cido y la baja tensin de oxgeno no disminuyen en grado apreciable la capacidad de los antibiticos lactmicos para destruir bacterias. La cefotaxima ha sido usada eficazmente en la meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae sensible a penicilina y N. meningitidis. Sus propiedades farmacocinticas recuerdan las de otras ureidopenicilinas. PBP2 posee dos actividades enzimticas que son indispensables para la sntesis de las capas de peptidoglucanos de las paredes bacterianas: una transpeptidasa que establece enlaces cruzados con cadenas laterales de aminocidos y una glucosiltransferasa que une subunidades del polmero glucopptido (fig. A medida que se ha investigado la profilaxis en situaciones controladas, se ha podido advertir que la penicilina es muy eficaz en algunas situaciones, intil y potencialmente peligrosa en otras y de utilidad cuestionable en otras ms (captulo 48). En combinacin con un inhibidor de -lactamasa (piperacilina-tazobactam) posee el ms amplio espectro antibacteriano entre las penicilinas. Como ocurre con MRSA, las cepas en cuestin pueden ser susceptibles a las cefalosporinas en antibioticogramas, pero por lo comn existe una poblacin notable de microbios que son resistentes a las cefalosporinas y emergen durante el tratamiento.

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